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      鹽酸腎上腺素CP2010藥典標準相關資料
      來源:湖北帝柏化工有限公司 | 作者:medical-100 | 發布時間: 2014-10-08 | 1138 次瀏覽 | 分享到:
      鹽酸腎上腺素是是腎上腺髓質分泌的主要激素,占總分泌量的80~90%。為兒茶酚胺化合物。由嗜酪細胞的甲基移位酶將去甲鹽酸腎上腺素甲基化而成。對鹽酸腎上腺素α,β受體均有作用。其生理作用用主要是強心升壓、抑制內臟平滑肌活動和升高血糖。


      1
      拼音

      yán suān shèn shàng xiàn sù

      2 英文參考

      adrenalin hydrochloride

      3 鹽酸腎上腺素概述

      鹽酸腎上腺素是是腎上腺髓質分泌的主要激素,占總分泌量的8090%。為兒茶酚胺化合物。由嗜酪細胞的甲基移位酶將去甲鹽酸腎上腺素甲基化而成。對鹽酸腎上腺素α,β受體均有作用。其生理作用用主要是強心升壓、抑制內臟平滑肌活動和升高血糖。

      1)對心血管的作用:Ad主要作用于心臟的β1受體,使心縮力加強、心率加快、心輸出量增加,作用于α受體使皮膚、粘膜及腎臟等小動脈收縮,作用于β2受體,使冠狀動脈、骨骼肌及肝臟的小動脈舒張,結果總外周阻力略減??;血壓升高,并以收縮壓升高較為明顯。臨床用為強心劑。

      2)抑制內臟平滑肌活動:使呼吸?道、消化道、膀胱及妊娠子宮等平滑肌舒張。

      3)對代謝的作用:促進肝糖原和肌糖原分解,使血糖升高;促進脂肪組織的脂肪分解,血中游離脂肪酸增多,還抑制胰島素分泌,對血糖升高起支持作用。這些作用有利于機體獲得能量。

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      4 鹽酸腎上腺素藥典標準

      4.1 品名

      4.1.1 中文名

      鹽酸腎上腺素

      4.1.2 漢語拼音

      Shenshangxiansu

      4.1.3 英文名

      Epinephrine

      4.2 結構式

       

      4.3 分子式與分子量

      C9H13NO3    183.21

      4.4 來源(名稱)、含量(效價)

      本品為(R-4-2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚。按干燥品計算,含C9H13NO3不得少于98.5%。

      4.5 性狀

      本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味苦;與空氣接觸或受日光照射,易氧化變質;在中性或堿性水溶液中不穩定;飽和水溶液顯弱堿性反應。

      本品在水中極微溶解,在乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或揮發油中不溶;在無機酸或氫氧化鈉溶液中易溶,在氨溶液或碳酸鈉溶液中不溶。

      4.5.1 熔點

      本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為206212℃,熔融時同時分解。

      4.5.2 比旋度

      取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9200)溶解并定量稀釋制成每1ml中含20mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-50.0°至-53.5°。


      4.6
      鑒別

      1)取本品約2mg,加鹽酸溶液(9100023滴溶解后,加水2ml與三氯化鐵試液1滴,即顯翠綠色;再加氨試液1滴,即變紫色,最后變成紫紅色。

      2)取本品10mg,加鹽酸溶液(910002ml溶解后,加過氧化氫試液10滴,煮沸,即顯血紅色。


      4.7
      檢查


      4.7.1
      酸性溶液的澄清度與顏色

      取比旋度項下的溶液檢查,應澄清無色;如顯色,與同體積的對照液(取黃色3號標準比色液或橙紅色2號標準比色液5ml加水5ml)比較(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法),不得更深。

      4.7.2 酮體

      取本品,加鹽酸溶液(92000)制成每1ml中含2.0mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在310nm的波長處測定,吸光度不得過0.05。

      4.7.3 有關物質

      取本品約10mg,精密稱定,置10ml量瓶中,加鹽酸0.1ml使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取供試品溶液1ml,置500ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;另取本品50mg,置50ml量瓶中,加濃過氧化氫溶液1ml,放置過夜,加鹽酸0.5ml,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為氧化破壞溶液;取重酒石酸去甲鹽酸腎上腺素對照品適量,加氧化破壞溶液溶解并稀釋制成每1ml中含20μg的溶液,作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以硫酸氫四甲基銨溶液(取硫酸氫四甲基銨4.0g,庚烷磺酸鈉1.1g,0.1mol/L乙二胺四醋酸二鈉溶液2ml,用水溶解并稀釋至950ml)-甲醇(955)(用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至3.5)為流動相;流速為每分鐘2ml,檢測波長為205nm。取系統適用性試驗溶液20μl,注入液相色譜儀,去甲鹽酸腎上腺素峰與鹽酸腎上腺素峰之間應出現兩個未知雜質峰,理論板數按去甲鹽酸腎上腺素峰計算不低于3000,去甲鹽酸腎上腺素峰、鹽酸腎上腺素峰與相鄰雜質峰的分離度均應符合要求。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%,再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(0.2%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2.5倍(0.5%)。

      4.7.4 干燥失重

      取本品,置五氧化二磷干燥器中,減壓干燥18小時,減失重量不得過1.0%2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

      4.7.5 熾灼殘渣

      不得過0.1%2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。


      4.8
      含量測定

      取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸10ml,振搖溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于18.32mgC9H13NO3。


      4.9
      類別

      鹽酸腎上腺素受體激動藥。


      4.10
      貯藏

      遮光,減壓嚴封,在陰涼處保存。


      4.11
      制劑

      腎上腺素注射液


      4.12
      版本

      《中華人民共和國藥典》2010年版

      5 鹽酸腎上腺素說明書


      5.1
      藥品名稱

      鹽酸腎上腺素


      5.2
      英文名稱

      Epinephrine


      5.3
      別名

      副腎素;副腎堿;副鹽酸腎上腺素;腎上腺素;Adrenaline


      5.4
      分類

      循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > 治療緩慢心律失常藥


      5.5
      劑型

      1.注射液:為腎上腺素或酒石酸鹽酸腎上腺素的無菌溶液,每毫升中含鹽酸腎上腺素1mg,氯化鈉8mg。1mgml),0.5mg0.5ml);

      2.油注射劑:2mg1ml)(僅供肌內注射)。

      3.滴眼劑:0.1%,0.5%,2%。


      5.6
      鹽酸腎上腺素的藥理作用

      鹽酸腎上腺素直接興奮鹽酸腎上腺素α和β受體,通過興奮支氣管平滑肌β2受體能緩解支氣管痙攣,舒張支氣管,改善通氣功能,并抑制過敏介質的釋放,產生平喘效應,還能抑制血管內皮通透性增高,促進黏液分泌和纖毛運動,促進肺泡Ⅱ型細胞合成和分泌表面活性物質。同時興奮支氣管黏膜血管α受體,引起黏膜血管過度收縮,毛細血管壓增加,這可能導致黏膜水腫和充血加重,減弱平喘效應。心臟血管β1受體興奮,可使心肌收縮力加強,心率加快,心排血量增加。此外,尚有增加基礎代謝,升高血糖及散大瞳孔等作用。其舒張支氣管作用強而迅速,但較短暫。皮下注射0.250.5mg,1015min起效,維持藥效12h。因其不良反應較多,目前臨床上已很少用作平喘治療,僅在嚴重支氣管哮喘,尤其是過敏性哮喘急性發作時應用。以定量氣霧劑方式吸入,對支氣管舒張作用微弱而短暫。


      5.7
      鹽酸腎上腺素的藥代動力學

      口服吸收很少??诜笫瓜谰植垦苁湛s,減少吸收,而吸收部分可迅速在胃腸道經酶降解及肝臟內代謝,不能達到有效濃度,故口服無效。皮下注射后35min顯效,作用可維持約1h。因可使皮下血管收縮,維持時間較長,吸收延緩,故一般以皮下注射為宜。肌內注射吸收較快,作用很強,但僅維持1030min。注射給藥后,迅速被血液和組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶(COMT)和單胺氧化化酶(MAO)代謝而失活,代謝物4-羥基-3-甲氧扁桃酸主要由尿排出。


      5.8
      鹽酸腎上腺素的適應證

      1.早期鹽酸腎上腺素溶液點眼被用于治療原發性開角型青光眼及繼發性開角型青光眼,其降眼壓機制不完全明了,被認為與減少房水分泌及改善房水流暢系數有關。鹽酸腎上腺素降低眼壓的治療指數較低,降眼壓的療效與其濃度成正比,但濃度的增高伴隨著全身吸收引發的副作用隨之增加,故現在已很少單純應用于青光眼的治療。

      2.瞳孔擴大:常利用其擴瞳作用與可卡因及阿托品組成散瞳合劑,使擴瞳作用達到最大,以對抗虹膜粘連,用于治療虹膜炎及眼外傷等。亦可在青光眼的治療中與縮瞳劑合用,防止虹膜后粘連及瞳孔括約肌痙攣與瞳孔阻滯,減輕長期縮瞳的副作用。

      3.縮血管作用:利用其縮血管作用,使用溶液滴眼收縮球結膜血管,可以鑒別球結膜充血與睫狀充血及鞏膜充血;外眼手術術中或術前應用可減少手術野出血,但對較大血管無效;局部麻醉劑中加入少量鹽酸腎上腺素可延長局麻藥的作用時間及減少局麻藥的用量,也可減少其全身吸收量。


      5.9
      鹽酸腎上腺素的禁忌證

      1.可使僵硬與震顫癥狀暫時性加重。

      2.氯丙嗪、酚妥拉明所致低血壓,以及氯仿、環丙烷麻醉時均忌用。


      5.10
      注意事項

      1.1)在吩噻嗪類藥物引起的循環容量不足或低血壓中,鹽酸腎上腺素的使用可導致血壓進一步下降,應慎用;(2)冠狀動脈病。

      2.藥物對老年人的影響:老年人對擬交感神經藥的作用較敏感。

      3.藥物對妊娠的影響:(1)在動物研究中,當所給藥量比人類的最大劑量高25倍時,有致畸作用;(2)鹽酸腎上腺素可通過胎盤屏障,致胎兒缺氧,并松弛子宮平滑肌,延長第二產程,大劑量使用可減弱宮縮,故分娩時不主張應用;(3)剖宮產麻醉過程中使用鹽酸腎上腺素維持血壓,可加速胎兒心跳,當母體血壓超過17.3/10.7kPa130/80mmHg)時不宜用。

      4.藥物對哺乳的影響:(尚不明確)5.藥物對檢驗值或診斷的影響:應用鹽酸腎上腺素時血糖和血清乳酸水平可能升高。

      6.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:應用鹽酸腎上腺素注射劑時必須密切注意血壓、心率和心律變化,多次應用時還須測血糖變化。長期或過量使用可產生耐藥性,停藥數天后再用藥,效應可恢復。

      8.110001ml/ml)濃度的鹽酸腎上腺素注射劑,作心內或靜脈注射前必須稀釋。由于可引起血管劇烈收縮而導致組織壞死,故不推薦動脈內注射。

      9.反復在同一部位給藥可導致組織壞死,注射部位必須輪換。

      10.用于過敏性休克時,由于其血管的通透性增加,有效血容量不足,必須同時補充血容量。

      11.鹽酸腎上腺素遇氧化物、堿類、光線及熱均可分解變色,其水溶液露置于空氣及光線中即分解變為紅色,不宜使用。

      12.使用時必須嚴格控制藥物劑量,靜注應稀釋后緩慢給藥。

      13.用鹽酸腎上腺素滴眼液時,應在使用縮瞳藥后至少5min再用藥,以避免發生額痛或頭痛。

      14.洋地黃類藥物可增加心肌對鹽酸腎上腺素的敏感性,因此洋地黃化患者應用鹽酸腎上腺素點眼時應小心。

      15.與華法林、玻璃酸酶及新生霉類等存在物理性配伍禁忌。

      16.過量的征象為:焦慮不安、皮膚潮紅、胸痛、寒戰、抽搐、血壓變化、心律失常、惡心、嘔吐、皮膚蒼白寒冷等。

      17.下列反應持續存在時須引起注意:頭痛、焦慮不安、煩躁、失眠、面色蒼白、恐懼、震顫、眩暈、多汗、心跳異常增快或沉重感。


      5.11
      鹽酸腎上腺素的不良反應

      常見心悸、頭痛、血壓升高;少見震顫、無力、眩暈、嘔吐、心律失常、肺水腫;罕見用藥局部有水腫、充血和炎癥等。嚴重者可因心室顫動而死亡。

      1.全身吸收引起頭痛、心動過速、高血壓危象等,嚴重者可出現室顫、腦出血等。

      2.眼局部應用可有局部刺激性、角膜水腫、過敏性結膜炎、結膜色素沉著等。

      3.血管收縮后出現的反跳性血管擴張可致結膜充血。

      4.無晶狀體眼及人工晶狀體眼局部應用后可發生可逆性黃斑水腫。

      5.極少數患者可發生睫毛脫落。


      5.12
      鹽酸腎上腺素的用法用量

      1.皮下或肌內注射:每次0.20.5mg,可隔1015min重復1次,并可增至每次1mg。

      2.過敏性休克:先皮下或肌內注射0.5mg,后靜脈注射0.250.5mg,可515min重復1次。

      3.低血糖:肌內或皮下注射:每次0.3mg,兒童0.01mg/kg。

      4.支氣管哮喘:皮下注射:0.20.5mg,可增至1mg,20min4h重復,兒童0.01mg/kg。

      5.心跳驟停:靜脈或心室內注射:每次0.11mg,兒童0.0050.01mg/kg,隔5min1次。心室內注射:用于心臟驟停,每次0.251mg,用滅菌生理鹽水10倍稀釋后注入。局部止血:用1:2萬~1:1000溶液浸濕紗布外敷,或用含1:50萬~1:20萬濃度加入局麻藥中作浸潤麻醉,一次用量不得超過0.3mg。

      6.降低眼壓:0.5%2%溶液點眼,每8小時在患眼點1滴,建議先由低濃度開始。

      7.收縮血管:11000溶液滴眼或15000溶液局部注射。


      5.13
      藥物相互作用

      1.洋地黃類藥物或全麻藥可增加心肌對鹽酸腎上腺素的敏感性,鹽酸腎上腺素與上述藥物合用可致心律失常,甚至出現心室顫動。

      2.與催產藥如催產素、麥角新堿等合用,可增強血管收縮,導致高血壓或外周組織缺血。

      3.與硝酸酯類藥合用,可導致低血壓,硝酸酯類藥物的抗心絞痛作用減弱。

      4.與其他交感胺類藥合用,心血管作用加強,易出現副作用。

      5.與降血糖藥合用,降低后者的降血糖作用。

      6.β受體阻滯劑可拮抗鹽酸腎上腺素的支氣管擴張作用和增強其縮血管作用,須慎重。

      7.三環類抗抑郁藥可加強鹽酸腎上腺素對心血管的作用,導致心律失常、高血壓或心動過速。

      8.與胍乙啶、利血平合用,鹽酸腎上腺素效應增強,產生高血壓及心動過速,而胍乙啶、利血平的降壓作用減弱。

      9.禁與堿性藥物配伍,溶液變色后不宜再用。

      10.與α受體阻斷劑合用,可致嚴重低血壓。

      11.氯丙嗪可阻斷α受體,并用時可翻轉鹽酸腎上腺素的升壓作用,引起血壓下降。

      12.不宜與氯仿、氟烷或環丙烷并用,不宜與利血平、胍乙啶、可卡因及丙咪嗪類三環抗抑郁藥并用。

      13.鹽酸腎上腺素與縮瞳劑、碳酸酐酶抑制藥及β1受體阻斷藥合用具有協同降眼壓作用。其中前三者合用效果超過任何兩者合用。

      14.可卡因可增加鹽酸腎上腺素的作用。

      15.單胺氧化化酶抑制藥可增加鹽酸腎上腺素受體的敏感性。


      5.14
      專家點評

      由于鹽酸腎上腺素不良反應較多,目前在臨床很少用作平喘藥物。鹽酸腎上腺素為鹽酸腎上腺素受體(α、β)激動藥。對臨床心臟復蘇,過敏性休克,心臟驟停,一般首選鹽酸腎上腺素??膳d奮心肌,升高血壓,迅速緩解癥狀。使用常用劑量可使收縮壓升高,劑量加大時舒張也同樣上升。鹽酸腎上腺素還可松弛支氣管平滑肌,擴張支氣管,解除支氣管痙攣。因此臨床用于支氣管哮喘療效顯著。鹽酸腎上腺素可同時興奮α受體及β受體,使血管收縮,擴大瞳孔,減少房水生成,使房水容易排出,有降低眼壓的作用。降眼壓的效果與其濃度成正比,但濃度的增高伴隨著全身吸收引發的不良反應隨之增加,故臨床現已很少單純應用于青光眼的治療。

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